(PT-141) POWER OF TRAINING: обзор пептидного спрея с бремеланотидом

PT-141 POWER OF TRAINING — пептидный спрей с бремеланотидом (PT-141), который применяется в профессиональном спорте и при домашних тренировках для повышения мотивации и драйва, подъёма энергии, улучшения жиросжигания и таких показателей, как реакция, выносливость и восстановление, а также для коррекции сексуальной дисфункции и повышения либидо. PT-141 первоначально разрабатывался для лечения сексуальной дисфункции у мужчин и женщин, однако впоследствии его свойства привлекли внимание специалистов спортивной медицины и бодибилдинга. В отличие от классических анаболических препаратов, механизм действия PT-141 реализуется через центральную нервную систему, что открывает дополнительное направление для повышения спортивной результативности.

Состав и дозировка

Состав рассчитан на одно нажатие (одну дозу):

Флакон объёмом 7 мл рассчитан на 60 нажатий.

Механизм действия

PT-141 реализует своё действие через взаимодействие с меланокортиновыми рецепторами центральной нервной системы, преимущественно с рецептором подтипа MC4R, а также с MC3R. Активация этих рецепторов обусловливает физиологические реакции, связанные с энергетическим обменом, эмоциональным фоном и выносливостью организма. Несмотря на отсутствие прямого анаболического эффекта на мышечную ткань, свойственного стероидным препаратам, PT-141 оказывает опосредованное влияние на восстановительные процессы и спортивные показатели. Действие центральное и периферическое, начинается быстро — в течение минут-часов — и сохраняется до 24 часов.

Основные фармакологические эффекты

Повышение мотивации и вовлечённости в тренировочный процесс. Уровень мотивации нередко становится определяющим фактором, влияющим на способность спортсмена продолжать тренировки в периоды повышенной физической и психологической нагрузки. Воздействуя на эмоциональный фон и концентрацию внимания, PT-141 повышает целеустремлённость, позволяя подходить к каждой тренировке с большей решимостью. Для бодибилдеров, подверженных эмоциональному выгоранию из-за интенсивных нагрузок, этот эффект имеет принципиальное значение: за счёт повышения психологической устойчивости и снижения уровня стресса препарат способствует сохранению приверженности тренировочным целям.

Повышение энергетического потенциала и выносливости. Одним из наиболее выраженных эффектов PT-141 является влияние на уровень энергии и физическую выносливость. Через воздействие на меланокортиновые рецепторы ЦНС препарат усиливает субъективное ощущение бодрости, что важно как для аэробных нагрузок, так и для интенсивных силовых упражнений. Повышение энергетического тонуса позволяет проводить более продолжительные и результативные тренировки, что со временем способствует наращиванию мышечной массы.

Ускорение процессов жиросжигания. Прямого липолитического действия у PT-141 нет, однако он может содействовать ускорению метаболических процессов, увеличению энергозатрат и повышению выносливости, что косвенно влияет на снижение жировой массы. В сочетании с систематическими тренировками и рациональным питанием PT-141 способен помогать контролировать вес спортсменам и бодибилдерам.

Улучшение восстановления после тренировок. Несмотря на отсутствие прямого стимулирующего влияния на прирост мышечной массы, воздействие PT-141 на период восстановления представляет существенное преимущество. Улучшая микроциркуляцию и снижая выраженность воспалительных процессов, препарат опосредованно ускоряет восстановление после нагрузки, позволяя тренироваться чаще и интенсивнее без риска перетренированности и травм. Для бодибилдеров процесс восстановления определяет мышечный рост, поскольку именно в период отдыха происходит регенерация мышечных волокон.

Улучшение концентрации внимания. Воздействие PT-141 на меланокортиновые рецепторы способствует улучшению настроения, что проявляется повышением ясности мышления, снижением тревожности и общим улучшением самочувствия. У спортсменов со сниженным психоэмоциональным тонусом это помогает достигать максимальных результатов за счёт формирования позитивного и энергичного настроя, снижения умственной утомляемости и сохранения устойчивой мотивации.

Улучшение микроциркуляции и оксигенации тканей. Адекватное кровоснабжение обеспечивает эффективную доставку кислорода и питательных веществ к мышечным и соединительным тканям, что повышает выносливость и отсрочивает наступление утомления. Такое улучшение кровотока особенно ценно для спортсменов, тренирующих выносливость — бегунов и велосипедистов, — а повышение оксигенации способствует эффективности высокоинтенсивных тренировок с большими весами и увеличением числа повторений.

Обзор клинических и доклинических исследований

Два идентичных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследования третьей фазы на более чем 1200 женщинах в пременопаузе с гипоактивным расстройством сексуального желания показали, что бремеланотид, вводимый подкожно по требованию, значительно улучшал сексуальное желание по домену индекса женской сексуальной функции и снижал связанный с этим дистресс по сравнению с плацебо. Эффект был устойчивым, а основными нежелательными явлениями лёгкой-средней степени были тошнота и приливы, отмечалось также транзиторное небольшое повышение артериального давления. Пятидесятидвухнедельное открытое продолжение этого исследования подтвердило устойчивое улучшение симптомов без новых сигналов безопасности; тошнота оставалась наиболее частой причиной прекращения приёма, очаговая гиперпигментация при рекомендуемом режиме дозирования встречалась редко.

Отдельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с интраназальным введением бремеланотида показало значимое улучшение эректильной функции у мужчин с эректильной дисфункцией, не отвечавших на терапию силденафилом, включая увеличение числа успешных половых актов при хорошей переносимости — это подтверждает эффективность центрального агонизма меланокортиновых рецепторов при неудаче терапии ингибиторами ФДЭ-5 и релевантно именно для назальной формы препарата. Интегрированный анализ безопасности на 43 завершённых исследованиях с участием более 3500 человек в фазах 1–3 показал частоту тошноты около 40% против 1,3% в группе плацебо, приливов — около 20%, головной боли — около 11%, реакций в месте инъекции — около 5%; большинство нежелательных явлений были лёгкой-средней степени, отмечалось транзиторное повышение артериального давления, требующее мониторинга у пациентов с сердечно-сосудистым риском, серьёзные нежелательные явления и смертельные случаи не зафиксированы. Более раннее двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фармакокинетики и фармакодинамики интраназального PT-141 у здоровых мужчин и пациентов с эректильной дисфункцией лёгкой-средней степени показало, что препарат вызывал эректильную реакцию в обеих группах при хороших показателях безопасности, подтверждая возможность назального введения для достижения системного эффекта.

Доклиническое исследование на самках крыс показало, что бремеланотид значительно и избирательно увеличивал показатели активного сексуального поведения без изменения других показателей репродуктивного поведения, что подтверждает центральный меланокортиновый механизм формирования женской сексуальной мотивации и релевантно для гипоактивного расстройства сексуального желания.

Область применения на основании исследовательских данных

• Повышение энергии и выносливости в условиях высоких физических нагрузок.
• Восстановление мышц после интенсивных тренировок.
• Поддержка при снижении либидо у женщин и мужчин.
• Применение в составе терапии при сниженном сексуальном желании у женщин, особенно при отсутствии доминирующего сосудистого компонента.

Режим применения

Пептидный спрей готов к применению, вводится назально. Рекомендуется 1–2 нажатия в нос в первой половине дня; допускается ситуативное применение перед тренировкой и/или перед половым актом.

Хранение

Хранить при температуре от 0 до +25 °C в сухом месте, защищённом от света. После вскрытия — в холодильнике при температуре от +2 до +8 °C. Объём флакона — 7 мл, 60 доз.

Противопоказания

• Возраст младше 18 лет, период беременности и грудного вскармливания.
• Сопутствующие доброкачественные или злокачественные новообразования.
• Гиперчувствительность к PT-141 или коллоидному серебру.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия и тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания.
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
• Одновременное применение с препаратами, влияющими на артериальное давление или меланокортиновую систему.